【复习讲义】西药学专业知识一第二章第二节药物结构与活性学了那么久

执业药师考试资料汇总

题库|报名|干货|公开课

不定期送书、送资料！

关注

▲温馨提示：《距离执业药师考试还有15天》

“

学了那么久，找不到学习法门。

那么现在请拿好笔记本，跟老师一起学习。

【复习讲义】药一复习讲义第二章第二节药物结构与活性

”

第二节药物结构与药物活性

一、药物结构与官能团

（一）药物的主要结构骨架与药效团

药物分子构成=结构骨架（母核）+药效团（官能团）。

由结构骨架把各种药效团连接在一起。

结构骨架：①碳氢原子组成的的脂肪烃环、芳烃环；②氮、氧、硫等杂原子的杂环。

（二）药物的典型官能团对生物活性影响

官能团能改变或影响药物与受体的结合、影响药物在体内的吸收和转运，最终影响药物的药效。

药物的典型官能团对生物活性影响

基团

影响

烃基(-R)

增加稳定性，变溶解度、解离度、分配系数，增加位阻。

卤素

分子间的电荷分布（作用强度）、脂溶性及药物作用时间。

羟基和巯基( -OH、

-SH)

增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。

醚类( R-O-R)

易于通过生物膜。

硫醚R- S-R

可氧化成亚砜或砜，影响与受体结合的能力、作用强度。

磺酸基、-S03H

水溶性和解离度增加，不易通过生物膜、毒性降低。

羧酸、-COOH

极性增加、增加活性。

羧酸酯-COOR

增大脂溶性，易被吸收，生物活性也较强，制备成前药。

酰胺

易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。

胺类

接收氢质子与生物酸大分子成盐、活性增加，活性：伯胺>仲胺>叔胺。季铵不易通过生物膜和血脑屏障，无中枢作用。

二、药物化学结构与生物活性（药效和毒性）

（一）药物化学结构对药物不良反应的影响

药物除了与作用靶标作用产生生物活性外，还会与体内的其他生物大分子作用产生治疗以外的作用，或干预体内的代谢过程，产生药物I药物相互作用，这些作用就是药物的毒副作用。

（二）药物与作用靶标结合的化学本质

药物与作用靶标的结合即生物大分子的作用，其化学本质就是通过一种作用力，这种作用力就是

键合力，如同两个化合物之间的反应，有共价键和非共价键两大类。

1．共价键键合类型

共价键键合是一种不可逆的结合形式，多发生在化学治疗药物的作用机制上。

例如：烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。

2.非共价键的键合类型

非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。（考点：非共价键的类型、可逆）

(1)氢键：是药物和生物大分子作用的最基本化学键合形式，是一种弱化学键。

H的供体是：-OR、-NH、-SH;

H受体：杂环、羰基、二硫键等等。

(2)离子—偶极和偶极．偶极相互作用

极性的分子与离子的作用力为离子一偶极作用，两个极性分子的作用即偶极．偶极作用。这种力虽

然很弱，但是对稳定药物受体复合物起到重要作用。

例如

(3)电荷转移复合物

发生在缺电子的分子和富电子分子之间，这种复合物实质是分子间的偶极_偶极相互作用。烯烃、炔烃或芳环、某些杂环可以成为电子的供体。

(4)疏水性相互作用

药物中非极性部分与生物大分子非极性部分相互作用，由于亲脂性相近而结合紧密。

(5)范德华引力

是来自于分子间（非极性分子）暂时偶极产生的相互吸引。暂时偶极的产生使得分子和分子或药物分子和生物大分子相互作用时得到弱性的引力。范德华引力是非共价键键合方式中最弱的一种。

药物与生物大分子的相互作用有时不单纯是一种结合模式，可以同时存在多种作用力。

例如：局部麻醉药普鲁卡因(Procaine)与受体的作用

存在偶极．偶极、静电引力、疏水性作用、范德华力。

考点：能分析药物与受体作用的各种作用力。

（四）药物的手性特征及其对药物作用的影响

药物的对映异构体之间在生物活性上有时存在很大的差别，也存在代谢途径的不同和代谢产物毒副作用的不同，有几种情况：

1．对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

这类药物的作用往往是手性中心不涉及活性中心。

例如：普罗帕酮的两个异构体，具有相同的抗心律失常作用。

2．对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同

例如氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是对药物受体相互作用产生空间选择性。

又例：萘普生的S异构体的抗炎活性是R异构体的20倍。

3．对映异构体中一个有活性，一个没有活性

例如抗高血压药物甲基多巴只有L型有效。

产生这种构型与恬性差异的原因，部分是来自受体对药物的空间结构要求比较严格。

4．对映异构体之间产生相反的活性

这类药物的对映体与受体均有一定的亲和力，但通常只有一种对映体具有活性，另一对映体反而起拮抗剂的作用。

实例见下表

5．对映异构体之间产生不同类型的药理活性

这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式。

右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的。

对映异构体奎宁( Qumirw)为抗疟药，奎尼丁(Quinidine)则为抗心律失常药。

6．一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用

成就医考梦想

中药师飞跃取证班四科（添加小编微信：zgzhuzi 领取优惠）

西药师飞跃取证班四科（添加小编微信：zgzhuzi 领取优惠）

最新活动：

点击上方押题试卷领取

第二套仿真试卷于9月25日发放，静等通知

我与你一起进步

好东西，和朋友一起分享才是最大的快乐

欢迎评论里提问，随时提问，随时回复

感觉不错请点赞~

各科章节汇总如果没看，赶紧看

NO.1 药事管理与法规

1.法规临时抱佛脚靠本篇就够了（1）...

2.法规临时抱佛脚靠这篇就够了（2）...

3.法规临时抱佛脚靠这篇就够了（3）...

NO.2 药学专业知识一

1.【完整版】背好这些知识点，考过药学专业知识一不是问题（上篇）

2.【完整版】背好这些知识点，考过药学专业知识一不是问题（下篇）

NO.3 药学专业知识二

1.【完整版】记住这些，药学专业知识二不过找我（上篇）

2.【完整版】记住这些，药学专业知识二不过找我（下篇）明天还有一个下下篇

3.【完整版】记住这些，药学专业知识二不过找我（下下篇）

4.【完整版】记住这些，药学专业知识二不过找我（末篇）

NO.4 药学综合知识与技能

1.西药综合精华版冲刺总结，背了就能过！（上篇）

2.西药综合精华版冲刺总结，背了能过！（下篇）

NO.5 中药学专业知识一

300多个《中药专业知识（一）》知识点

NO.6 中药学专业知识二

1.中药二考点总结，药考老兵带你轻松迎战药考（上篇）

2.中药二考点总结，药考老兵带你轻松迎战药考（下篇）

NO.7 中药学综合知识与技能

中药综 | 必学考点之中医学的基本特点

中药综 | 必学考点之阴阳学说

中药综 | 必学考点之五行学说

中药综 | 必学考点之藏象

中药综 | 生命活动的基本物质

回复关键词，获取更多精彩内容

公开课

领书

中药

西药

答题

备考

语音

礼品

报名

进群

▼点击阅读原文，查看更多汇总资料

【复习讲义】西药学专业知识一 第二章 第二节 药物结构与活性

【复习讲义】西药学专业知识一第二章第二节药物结构与活性